西咪替丁

化学结构：

用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、上消化道出血。

(1)停药后复发率很高，停药6个月复发率为24%，停药1年复发率高达85%。目前认为采用长期服药或反复足量短期疗法可显著降低复发率。(2)肾功能不全者的推荐剂量为一次mg，每隔12h给予1次，口服或静脉给药。如有必要，可将给药间隔缩短至每8h一次或更短，但需要谨慎。肌酣清除率低于每30ml/min者，预防上消化道出血时剂量需要减半，以25mg/h持续静脉滴注。(3)西眯替丁具有抗雄激素作用，一日用量在mg以上可出现女性泌乳、男性乳房女性化、阳痿，精子数量减少等反应。

(1)口服:用于十二指肠溃疡期。成人常规剂量:①最好睡前单次

口服，研究提示睡前分别服用mg、mg或mg对溃疡愈合均有良好疗效。其中mg对大多数患者效果最佳，该剂量溃疡愈合率高，镇痛效果佳，依从性好，药物相互作用小。②其他有效剂量:一次mg一日4次，进餐时及睡前服用;或mg、早晚两次服用。

片剂:(1)mg;(2)mg;(3)mg。胶囊剂:mg

常见头晕、嗜睡。少见定向力障碍、意识混乱、男性乳房肿胀、精神异常;偶见血浆泌乳素升高、女性泌乳、男性乳房女性化、阴茎勃起功能障碍、精子数量减少。长期用药可引起胃内细菌繁殖，诱发感染。突然停用可能引起慢性消化性溃疡、穿孔，系胃酸分泌反跳性增加引起。

1.本类药可透过胎盘屏障，并由乳汁分泌，妊娠及哺乳期妇女禁用。

2.急性胰腺炎禁用西咪替丁。

1.西咪替丁分子中含有咪唑环结构，咪唑环与肝药酶有较强的亲和力，所以西咪替丁对肝药酶有较强的抑制作用，可显著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、卡马西平、华法林、利多卡因、地高辛、阿片类药、苯二氮卓类(地西泮、硝西泮、三唑仑、咪达唑仑)等药物在体内的消除速度。2.(1)西咪替丁与苯妥英钠合用时，使后者血浆药物浓度升高，可能导致苯妥英纳中毒。如必须合用，应在合用5日后测定苯妥英钠血浆药物浓度以调整剂量。(2)西咪替丁可使甲硝唑、苯巴比妥、三环类抗抑郁药的血浆药物浓度升高，中毒风险增加，应避免同服。(3)与麻醉性镇痛药合用时，显著降低后者的消除速度，使后者作用增强，有引起毒副反应的风险。在慢性肾衰竭患者中有出现呼吸抑制、精神错乱、定向力障碍等不良反应的报道。(4)与甲氧氯普胺合用时，西咪替丁的血浆药物浓度降低，故需要适当增加剂量。(5)与氨基糖昔类抗生素存在相似的神经肌肉阻断作用，二者合用时患者可能出现呼吸抑制或呼吸停止。该反应只能用氯化钙对抗，使用新斯的明元效。

可阻断组胺H2受体，可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。

西咪替丁口服吸收良好，存在首关效应，口服生物利用度为70%，肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同，约为90%-%。口服西眯替丁mg可抑制50%的基础胃酸分泌达4-5h，肌内注射或静脉注射本品mg可抑制80%的基础胃酸分泌长达5h。

用药监护：(一)注意监测安全性(1)组胺H2受体阻断剂一般不推荐儿童使用。(2)胃溃疡患者用药前应排除胃癌的可能性。(3)治疗上消化道出血时，通常先用注射液，病情缓解后再改为口服。(4)长期使用应定期监测肝肾功能及血细胞。肾功能不全者需酌情减量，而肝功能不全者一般无需减量。(5)组胶H2受体阻断剂于餐后服用比餐前效果为佳，此是因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用;鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。(6)组胺H2受体阻断剂的耐药发生很快，且经常发生，其机制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一般很短，往往在停药9日后即可消失。(7)老年人大剂量应用，有时可出现精神紊乱、语言含糊、幻觉、甚至昏迷，对高龄患者慎用。用药期间应定期检查肝、肾功能和血象。本类药会掩盖恶性肿瘤的症状，应确诊后再用药。(8)患者出现明，显窦性心动过缓或精神症状时应立即停药。

(二)司机和高空作业者应避免服用抑酸剂组胺H2受体阻断剂雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁能引起幻觉、定向力障碍。因此，对驾车司机、高空作业者、精密仪器操作者慎用，或提示在服用后休息6h再从事工作。

来源：执业药师考试群属于优秀的你

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