当前位置: 十二指肠溃疡伴出血专科治疗医院 >> 十二指肠溃疡伴出血预防 >> H2受体阻断剂和质子泵抑制剂的抑酸机制有
H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体,使胃酸分泌减少,抑制基础胃酸的分泌。临床主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。
PPI,即H+-K+-ATP酶抑制剂,其抑酸作用强,特异性高,持续时间长。胃酸分泌的最后步骤在胃壁细胞内质子泵驱动细胞内,PPI阻断了胃酸分泌的最后通道。
同样是抑酸,H2受体阻断剂和质子泵抑制剂有何不同?
《消化内科主治医生问》
对问题进行了回答
生理和药理学研究已经证明,壁细胞膜至少有3种受体,即组胺受体,胆碱能受体和促胃液素受体,分别接受组胺、乙酰胆碱和促胃液素的激活。壁细胞表面受体与相应激动剂结合后,细胞内第二信使被激活,进而影响胃酸分泌。
壁细胞的受体兴奋,不管接受哪种刺激,最后均通过第二信使腺苷酸环化酶(cAMP)和Ca2+结合后,再影响壁细胞顶端的H+-K+-ATP酶,又称质子泵或酸泵的分泌性膜结构使H+分泌增加或减少,最终使H+通过分泌小管排入胃腔。其中组胺不仅本身具有很强的刺激胃酸分泌作用,它的存在还可以提高壁细胞对乙酰胆碱或促胃液素的敏感性,加强壁细胞对后二者的反应。
由胃酸分泌过程可知,H2受体阻断剂只能抑制胃酸分泌的一个中间环节,称为受体水平抑酸。目前临床上,在受体水平抑制胃酸分泌的有效药物,如西咪替丁(甲氰咪胍)、法莫替丁和雷尼替丁等均不能完全阻断胃酸分泌。在其他某种受体受到刺激时,如食物的色、香、味仍可通过刺激迷走神经及M胆碱能受体而分泌胃酸。
同样,当胃内食物刺激胃窦部G细胞释放促胃液素,与壁细胞膜上的促胃液素或缩胆囊素B受体结合,也能引起胃酸分泌。因此当刺激超过H2受体阻断剂的有效作用时,H2受体阻断剂就不能完全抑制胃酸的分泌。
与H2受体阻断剂相比,质子泵抑制剂(PPI)是抑制壁细胞内部胃酸分泌的最终过程。在正常情况下,各种刺激通过多个途径导致胃酸分泌,但最后均需通过质子泵作用引起胃酸分泌。所以从理论上讲,抑制质子泵H+-K+-ATP酶的作用,就能完全阻断胃酸的分泌。这种超强的抑酸作用是H2受体阻断剂所不及的。
围绕以上问题,用户在「用药助手」APP问答区展开了讨论。现将部分用户的精彩评论摘录如下。
用户对H2受体阻断剂和质子泵抑制剂的
不同进行了讨论
卫生部开心点:h2受体拮抗剂也有强弱之分,有时候临床上法莫替丁的效果超过1快多的奥美拉唑。
泡豇豆儿:一个是抑制Na_k泵,另一个是抑制H2受体,二者位点不同,机制不同,PPI抑制胃酸作用更强,因为他相当于抑制胃酸分泌的最后一个步骤。
hcz:H2-受体拮抗剂,如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等,其作用机理是:组胺与H2-受体拮抗剂结合后,首先激活作为受体一部分的腺昔酸环化酶,催化胃壁细胞上的ATP转换成。AMP,最后在H+-K+-ATP酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸。H2-受体拮抗剂能选择性地与组胺H2-受体结合,竞争性地拮抗组胺对H2-受体的作用从而抑制胃酸分泌。质子泵抑制剂,如奥美拉噢、兰索拉哇、洋托拉哇、雷贝拉哇、埃索美拉哇等。这些药物本身是一类无活性的前体药物,进入肠道被吸收后进人血液,由于它们属脂溶性的弱碱性物质,所以很快就被吸引到胃薪膜壁细胞分泌小管的高酸环境处,在壁细胞分泌处与H+结合形成亚磺酞胺的活性形式。该活性物质通过二琉键与质子泵(H+-K+-ATP)发生不可逆的结合,从而抑制H+-K+-ATP酶的活性,阻断了胃酸分泌的最后步骤,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。质子泵抑制剂是目前抑制胃酸分泌最强的药物。
cpuchen:H2受体抑制剂作用于胃壁细胞膜的H2受体,降低基础胃酸分泌。质子泵抑制剂作用于胃壁细胞内的H-K-ATP酶,减少H+释放,减少胃酸形成。作用位点不同。
hhq:ppi抑酸强度高于h2,是目前最强大的抑制胃酸作用的药物。产生较h2更强更持久的抑酸作用。
武医小文:首先应该明确一下胃酸分泌的过程:壁细胞分泌胃酸有三条途径,一是H2受体途径,二是乙酰胆碱M受体途径,三是胃泌素受体途径。组胺与H2受体结合,壁细胞内cAMP升高,通过PKA途径激活H-K-ATP酶,Ach受体和胃泌素受体都是通过升高壁细胞胞内的Ca离子,刺激H-K-ATP酶,从而释放出H离子。H2受体阻断剂是通过抑制H2受体,减少组胺的刺激,从而降低了对H-K-ATP酶的刺激,减少胃酸分泌,PPI是直接作用于H-K-ATP酶,所以抑酸效果强而持久。
xiangyue00:组胺,Ach和促胃液素均可刺激壁细胞,使得氢离子生成增多,通过质子泵泵入胃腔。相当于,H2受体阻滞剂只阻断了组胺一条通路,ppi阻断了最后通路。
Rita:PPI是抑制酸分泌的最后通道,是阻止酸分泌,而H2受体拮抗剂只是使酸分泌减少!
关于「H2受体阻断剂和质子泵抑制剂的抑酸机制有何不同?」这一问题你有什么想说的吗?扫描下方鐨偆鐧界櫆椋?鍖椾含娌荤枟鐧界櫆椋庝竴鑸笅鏉ュ緱澶氬皯閽?
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