组胺H2受体阻滞剂，也称H2受体拮抗剂、H2受体阻断剂，主要用于十二指肠溃疡和胃溃疡，能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。最近的研究还表明，组胺H2受体阻滞剂不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用，还具有改善胃黏膜的微循环而促进细胞再生，尽快修复溃疡的作用。

目前代表药物雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已广泛用于临床，新药罗沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的开发，将进一步加大胃炎和胃肠溃疡临床药物的选择范围。H2受体拮抗剂不良反应发生较少，单临床应用中也应注意避免。同时也应注意避免与某些药物的不恰当联用。

常见的几种临床上对H2受体拮抗剂的不恰当联用

1.与乳酶生联用

H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌，使胃肠道酸度降低，而乳酶生可使肠道产生大量乳酸提高酸度，两药合用具有相互拮抗作用，并使两药疗效均降低，故不宜同时服用。

2.与碱性药物联用

铝碳酸镁片、氢氢化铝等均为碱性药，具有中和胃酸的作用，使胃酸浓度下降，并在溃疡表面形成保护膜，阻碍H2受体拮抗剂的吸收和作用发挥，使其疗效下降，故H2受体拮抗剂不宜与碱性药物联合使用。

3.与硫糖铝联用

硫糖铝为一种黏膜保护剂，可在溃疡面形成一层保护膜，隔绝胃酸、胃蛋白酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀，使溃疡组织修复，再生愈合。如果H2受体拮抗剂与硫糖铝同时服用，可由于H2受体拮抗剂改变胃酸pH值而降低硫酸铝的疗效。故二者一般不应联用，必须联用时应分开来服，先服硫糖铝，隔至少半小时再服H2受体拮抗剂。

4.与胃复安、吗丁啉联用

此两种药物为多巴胺受体拮抗剂，能促进胃肠蠕动，改变胃排空速度，使药物在胃肠内通过较快，吸收时间减少，特别是使H2受体拮抗剂吸收减少，并减慢血药峰值的到达时间，降低药物疗效。因此上H2受体拮抗剂不宜与胃复安、吗丁啉等同时服用，如必须合用则应适当增加H2受体拮抗剂剂量。

5.与氨基糖苷类抗生素联用

H2受体拮抗剂可使氨基糖苷类的神经-肌肉阻滞作用增强，剂量过大时可导致呼吸抑制或呼吸停止，故原则上这两类药物不宜联用。

6.与氨茶碱联用

H2受体拮抗剂为肝脏微粒体酶的抑制剂，而氨茶碱有80%～90%是由肝药酶代谢。两药合用时可使氨茶碱的体内代谢抑制，清除率降低20%～30%，半衰期延长，血药浓度升高，不良反应增加。因此，H2受体拮抗剂不宜与氨基碱联用，必须联用时应减小氨茶碱的给药剂量及延长使用间隔时间，以保证安全性用药。

使用中还应记住以下注意事项

1.疑为癌性溃疡患者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。

2.口服H2受体拮抗剂应在餐后即可服用，疗程4-8周，也可将一日剂量在睡前服用。

3.静脉滴注时，要注意控制速度，速度过快可引起低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功能和血象。

4.药物可从母乳中排出，哺乳期应停止喂奶。

5.西咪替丁可引起男性乳房发育及性功能障碍，8岁以下慎用。

6.PPI强大的抑制胃酸作用，使临床使用时无需同时联合使用替丁类药物，防止胃酸被过度抑制。但临床研究发现，服用PPI后，夜间会有超过1h的时间胃内PH小于4，称为“夜间突破现象”。主要原因是因为生理节律使夜间迷走神经兴奋性高，胃酸分泌增高，可能就是因为与组胺作用相关，同时PPI再生主要在夜间完成，夜间睡眠期缺少食物刺激，处于新阶段的质子泵激活的数量减少，大多数不能被PPI抑制的精致状态。所以，这种情况下，可以在应用PPI药物时，采用睡前服用H2受体阻断剂，可使“夜间突破现象”发生率明显降低。

近年来H2受体阻滞剂在治疗消化性溃疡、慢性胃炎、胃食管反流和应激性溃疡方面十分广泛，疗效可靠。但应注意在具体使用中不仅要掌握适应证，严格用药剂量及防范不良反应，还应重视避免种种不恰当的联用，以使用药更加安全、有效。

参考文献：

[1]刘晓伟,曾繁典,谭诗云.质子泵抑制药与组胺H2受体阻断药联合防治夜酸突破进展[J].医药导报,,35(11):-.

[2]张翠霞,郭丽芳,尚琪,等.拉呋替丁的临床研究进展[J].医学综述,,23(16):-.

[3]张石革,宗怡.组胺H2受体拮抗剂的进展与合理应用[J].中国全科医学,,5(11):-.

[4]俞佳女.抗消化性溃疡药物的临床应用及其治疗新进展[J].健康导报:医学版,(7):-.

[5]刘玉明,何颖,沈先荣.西咪替丁应用的安全性研究进展[J].中国医药导报,,14(26):29-32.