西药1法莫替丁的药理及适用症

　　

法莫替丁的药理及适用症概述：

法莫替丁是继西咪替丁和雷尼替丁后出现的又一种H2受体桔抗剂，其作用强度比西咪替丁大30一倍，比雷尼替丁大6—10倍。健康人及消化性溃疡患者口服法莫替丁20mg对基础分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用。静注20mg能抑制基础分泌和因五肽胃泌素等刺激所致分泌;口服20mg对夜间7小时内胃酸及胃蛋白酶分泌量的抑制，分别为91.8%和71.8%.法莫替丁作用时间较西咪替丁和雷尼替丁长约30%，口服20mg对胃酸分泌量的抑制作用能维持12小时以上。法莫替丁对失血及给予组胺所致的大鼠胃出血具有抑制作用，上消化道出血的双盲比较试验也证明法莫替丁有止血效果。静注20mg每日2次，止血有效率达91%，静脉给药止血后，口服20mg每日2次，可较好地维持止血效果。法莫替丁不改变胃排空速率，不干扰胰腺功能，对心血管系统和肾脏功能也无不良影响。法莫替丁不同于西咪替丁，但与雷尼替丁有相似之处，即长程大剂量治疗时不并发雄激素拮抗的副作用和男性乳房发育、阳痿、性欲缺乏及女性乳房胀痛，溢乳等。

法莫替丁在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺有高浓度分布;但不透过胎盘屏障。主要自肾脏排泄，胆汁排泄量少，也可自乳汁中排出。法莫替丁不抑制肝药物代谢酶，因此不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。口服后2—3小时达峰，不论口服或静注t1/2均为3小时，口服生物利用度约为50%.

法莫替丁口服用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡，反流性食管炎;口服或静注用于上消化道出血(消化性溃疡、急性应激性溃疡，出血性胃炎所致)，卓一艾综合征。

2传出神经系统受体功能/分子机制

传出神经系统受体功能/分子机制：

1.M胆碱受体

M受体有5种亚型，各亚型的氨基酸序列一级结构已经清楚，共有-个氨基酸残基。M受体属于与鸟核苷酸结合调节蛋白(G蛋白)耦联的超级家族受体。M-AChR中M1、M3、M5受体的结构相似，与Gq/11蛋白耦联，而M2、M4受体与Gi/o蛋白耦联。M受体激动后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，促进第二信使，即肌醇1，3，4一三磷酸(IP3)和二酰甘油(DAG)的生成而产生一系列效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制，并可激活K+通道或抑制ca2+通道。各受体亚型的分布效应及分子机制并不完全相同)。

2.N胆碱受体

N受体属于配体门控离子通道型受体。不同部位N受体的分子结构十分相似，如电鳐纯化电器官N受体由四种亚基α、B、γ、δ组成，每个N受体由二个α亚基和β，γ，δ亚基组成五聚体，以形成中间带孔的跨细胞膜通道，即为N受体离子通道。二个α亚基上有激动剂Ach作用位点。当Ach与α亚基结合后，可使离子通道开放，从而调节Na+，K+，Ca+离子流动。当动作电位到达运动神经末梢时，突触前膜去极化而引起胞裂外排，释放Ach可与神经肌肉接头的N受体结合，促使配体门控离子通道开放，膜外Na+，Ca+离子进人胞内，可产生局部去极化电位，即终板电位。当终板电位超过肌纤维扩布性去极化阈值时，即可打开膜上电压门控性离子通道，此时大量Na+，Ca+进人细胞，产生动作电位，导致肌肉收缩N胆碱受体的功能及其分子机制见。

3.肾上腺素

受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，克隆研究显示该受体与M胆碱受体结构相似，仅受体和β受体也属于G一蛋白耦联受体，其特点为均有七次跨膜区段结构。而效应产生都与G一蛋白有关。这些受体是由多个氨基酸残基组成，其每个跨膜区段具有由20余个氨基酸残基组成的亲脂性螺旋结构。7个跨膜区段间形成三个细胞外区间环和三个细胞内区间环，其中第5和第6跨膜区间的细胞内环链比较长。当激动药与受体结合后，可与G蛋白耦联，其中仅，受体激动可激活磷酯酶(c、D、A2)，增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应;仅α2受体激动则可抑制腺苷酸环化酶，并由此使cAMP减少。所有β受体亚型激动后均能兴奋腺苷酸环化酶，使cAMP增加，产生不同效应。肾上腺素受体亚型激动后主要效应见。

3糖皮质激素的用法/疗程

糖皮质激素的用法/疗程：

宜根据病人、病情、药物的作用和不良反应特点确定制剂、剂量、用药方法及疗程：

1.大剂量突击疗法用于严重中毒性感染及各种休克。氢化可的松首次剂量可静脉滴注～mg，一日量可达1g以上，疗程不超过3天。对于休克有人主张用超大剂量，每次静脉注射1g，一日4～6次。

2.一般剂量长期疗法用于结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心性视膜炎、各种恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病等。一般开始时用泼尼松口服10～20mg或相应剂量的其他皮质激素制剂，每日3次，产生临床疗效后，逐渐减量至最小维持量，持续数月。

3.小剂量替代疗法用于垂体前叶功能减退、阿狄森病及肾上腺皮质次全切除术后。一般维持量，可的松每日12.5～25mg，或氢化可的松每日10～20mg.

4.隔日疗法皮质激素的分泌具有昼夜节律性，每日上午8～10时为分泌高潮(约nmol/L)，随后逐渐下降(下午4时约nmol/L)，午夜12时为低潮，这是由ACTH昼夜节律所引起。临床用药可随这种节律进行，即长期疗法中对某些慢性病采用隔日一次给药法，将一日或两日的总药量在隔日早晨一次给予，此时正值激素正常分泌高峰，对肾上腺皮质功能的抑制较小。实践证明，外源性皮质激素类药物对垂体-肾上腺皮质轴的抑制性影响，在早晨最小，午夜抑制最大，隔日服药以用泼尼松、泼尼松龙等中效制剂较好。

中药1矮杨梅果

矮杨梅果性味

功能主治：

　　杨梅果、滇杨梅、酸杨梅。

　　药材基源：为杨梅科植物云南杨梅的果实。

　　采收和储藏：夏季果实将成熟时采摘，鲜用。

　　生态环境：生于海拔-m的山坡林缘及灌丛中。

　　资源分布：分布于贵州、云南。

　　酸;涩;性凉。

　　涩肠止泻;敛肺止咳。主泄泻;痢疾;便血;咳嗽。

２中草药埃蕾

中草药埃蕾简介：

　　生态环境：生于海拔50-2m的潮湿荒地或滩地水旁。

　　资源分布：分布于东北、华北、西北、华东及华南等沿海地区。

　　苦;性寒。

　　肝;胃经。

　　清热解毒。主肝炎;胆囊炎;头痛发热;牙痛;扁桃体炎。

　　内服：煎汤，6-9g.

３桉树果

桉树果性味

功能主治：

　　洋草果、楠桉果、桉果。

　　药材基源：为桃金娘科植物蓝桉的果实。

　　采收和储藏：夏季或冬季果实成熟时采收，晒干。

　　常绿大乔木。树皮灰蓝色，往状剥落;嫩枝略有棱。幼嫩叶对生;叶片卵形，基部心形，无柄，有白粉;成长叶片革质，披针形，镰状，长15-30cm，宽1-2cm，两面有腺点，叶柄长1.5-3cm，稍扁平。花大，白色，径约4cm，单生或2-3朵聚生于叶腋内;无花梗或极短;萼管倒圆锥形，长1cm，宽1.3cm，表面有4条突起棱角和小瘤关突起，被白粉;帽状体稍扁平，中部为圆锥状突起，比萼管短，2层，外层平滑，早落;雄蕊多数，长8-13mm，多列，花丝纤细，着生于花药中部，花药椭圆形，阔耳状纵裂;子房与萼管合生，花柱长7-8mm，粗大。蒴果半球形，有4棱，宽2-2.5cm，果缘平而宽，果瓣不突出。果期夏季及冬季。

　　味辛;苦;性微温;小毒。

　　理气;健胃;栽疟;止痒。主食积;腹胀;疟疾;皮炎;癣疮。

４不灰木

不灰木性味

功能主治：

　　无灰木(《本草图经》)

　　为硅酸盐类矿物角闪石石棉。

　　角闪石的一种。为平行较长而易劈为细丝形之纤维状物休，纤维常与脉壁相垂直，色白、灰或带绿色，光泽丝状，微透明至不透明。纤维富弹性。化学性质不活泼，具耐酸、耐碱和耐热性能。是热和电的不良导体。系由阳起石分解而成。

　　甘，寒。

①《开宝本草》：大寒。

②《品汇精要》：味淡，性大寒。

③《纲目》：甘，大寒，无毒。

　　清热，除烦，利尿。治肺热咳嗽，咽喉肿痛，烦热阳厥，小便不利，热痱疮。

①《开宝本草》：主热痱疮，和枣叶、石灰为粉敷身。

②《纲目》：除烦热阳厥。

③《矿物药与丹药》：利尿。治小便不利。

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长按







































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